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快速進展的一種有效的抗瘧化合物

閱讀：842發布時間：2010-9-8

研究人員回到傳統的藥物篩選方法，他們發現了一種有效的抗瘧候選藥物。該藥物被稱作NITD609，當口服時（僅一天一次），該藥物看來可殺滅處于血液期的2種主要的瘧原蟲。

這一發現特別及時，因為亞洲的研究人員已經報告了耐青蒿素瘧原蟲的出現，而青蒿素是目前治療每年約一億瘧疾病人的藥物主要成分。 Matthias Rottman及其同事應用高通量篩選法（而非更廣泛使用的分子篩選過程）發現了一類被稱作螺吲哚酮的新型化合物，該化合物顯示了治療瘧疾的前途。

研究人員接著發現了一個特別的螺吲哚酮NITD609，它能殺滅惡性虐原蟲和間日虐原蟲這兩種致虐病原體，其中包括一系列的抗藥株。 然而，他們確實也發現了某些對NITD609有耐藥性的惡性虐株，這些惡性虐株的pfatp4基因發生了某些突變。 根據他們的發現，Rottman及其同事提出，NITD609所用的是不同于其它抗瘧藥物（如青蒿素等）的作用機制。 他們沒有報道由該化合物在動物瘧疾模型中所激發的不良反應或負面的副作用，而NITD609目前正在進行臨床前期試驗的評估。

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